メラノタンは、日焼け剤としてのメカニズムにより、白人を黒くさせます。これはメラノコルチン受容体アゴニストとして作用し、特に皮膚の色素沈着において重要な役割を果たすメラノコルチン 1 受容体 (MC1R) を標的とします。説明は次のとおりです。
メラノタンは、メラノコルチン 1 受容体 (MC1R) アゴニストとして作用するペプチド ホルモンです。 MC1R は、7 つの膜貫通αヘリックス、アミノ-末端の細胞外ドメイン、およびカルボキシル-末端の細胞内テールを持つ G- タンパク質- 共役受容体 (GPCR) です。 G-タンパク質の活性化されたαサブユニットであるGsとの相互作用は、シグナル伝達プロセスを引き起こします。
MC1R がリガンドに結合していない場合、Gs は GDP に結合し、G タンパク質は G 二量体と会合して、シグナル伝達を妨げます。 MC1R がそのアゴニストに結合すると、その立体構造が変化し、GTP が G 上の GDP と置き換わり、G から解離してシグナル伝達を活性化します。
MC1R のアゴニストには、メラノサイト刺激ホルモン (MSH) や副腎皮質刺激ホルモン (ACTH) のほか、メラノタンや BMS-470539 などの合成薬剤が含まれます。{1}これらのアゴニストは、MC1R を活性化することによってメラニン生成 (メラニンの生成) を増加させます。
メラノサイトは紫外線を直接感知しません。代わりに、表皮ケラチノサイトが紫外線曝露を検出します。 UV 曝露はケラチノサイトの p53 を活性化し、MSH の前駆体であるプロ-オピオメラノコルチン (POMC) の発現を上方制御します。 POMC はプロテアーゼによって切断されて MSH を生成し、その後メラノサイト上の MC1R に結合します。
この結合は、アデニル酸シクラーゼの活性化、cAMP の産生、PKA (プロテインキナーゼ A) の活性化など、その後のシグナル伝達を引き起こします。 PKA は CREB (cAMP 応答エレメント-結合タンパク質) と MITF (小眼球症-関連転写因子) をリン酸化します。これらは両方とも核に入り、チロシナーゼ (TYR) とドーパクローム トートメラーゼ (DCT) の発現を上方制御します。その結果、メラニン合成が増加し、皮膚や髪が黒くなります。
さらに、MC1R シグナル伝達は、痛みの知覚、赤血球形成、軟骨発達、炎症、抗酸化活性、DNA 修復、および膜性糸球体腎炎からの回復に関与しています。
購入したい場合はメラノタン2さらに詳しく知りたい場合は、お気軽に西安瑞一までご連絡ください。ご連絡をお待ちしております。
電子メール:Jenny@ruichibio.com
参照：https://www.ruichibio.com/lyophilized-peptide/mt2-melanotan-2.html