Selank はロシア科学アカデミーによって開発された神経免疫調節ペプチドであり、分子構造と生物学的特性の点で Semax と類似点があります。{0} Selank の構造は、その優れた薬物様特性、二重標的特異性、生物学的安全性を直接決定します。{2}主な機能は次のとおりです。
分子構造と特徴
1.副作用を排除するための相同構造の最適化
コアシーケンス: Selank のコア配列は人体内に天然に存在する Tuftsin ペプチドに由来しており、高い相同性を示します。セランクは天然の配列と類似しているため、免疫応答や抗体形成を引き起こしません。
C-末端構造の最適化: C{0}} 末端の拡張構造は、天然タフトシンの炎症促進活性を効果的に排除し、その有益な免疫調節効果のみを保持します。-この最適化により、薬剤の安全性が大幅に向上します。
2.プロテアーゼ耐性の強化
Pro-Gly-プロジペプチドの構造: 硬い Pro-Gly-Pro 構造は空間的な障害を生み出し、体内のカルボキシペプチダーゼやアミノペプチダーゼなどのプロテアーゼ切断部位を完全にシールドします。天然のタフトシンと比較して、セランクの血漿半減期は-わずか 2 分から 4 時間まで 25 倍以上延長されており、-その結果、作用時間が長くなります。-
3.血液-脳関門の通過
低分子構造: Selank は、親油性/水溶性の比率が最適化された直鎖状ヘプタペプチド (分子量 < 800 Da) であり、血液脳関門を効率的に通過できます。-経鼻投与後、脳脊髄液中では有効濃度が 5 分以内に検出され、中枢神経系では 20 分以内にピーク濃度に達します。
4.二重標的特異性（中枢系と周辺系）
中央および周辺のターゲティング：セランクは中枢神経系と末梢免疫系の両方に作用します。中枢神経系では、海馬、扁桃体、前頭前皮質など、感情的および認知的調節に重要な領域に優先的に蓄積します。末梢系では、免疫細胞 (リンパ球、単球、マクロファージなど) を標的とし、神経免疫の相乗的制御を実現します。
非鎮静活性プロパティ
従来の抗不安薬とは異なり、セランクの抗不安作用はベンゾジアゼピン受容体への結合に依存していません。つまり、鎮静、眠気、筋弛緩、認知障害を引き起こしません。注意力や警戒心を維持または強化しながら、気分を改善することができます。
中心となる作用機序
Selank の薬理学的効果は、複数の標的と複数の経路の相乗的調節を通じて達成され、神経免疫調節をもたらします。{0}{1}その 6 つの中心的なメカニズムは次のとおりです。
1. 主要な抗不安メカニズムと抗-メカニズム
GABA作動性システムの制御: Selank はグルタミン酸デカルボキシラーゼ (GAD) の発現を上方制御し、抑制性神経伝達物質 GABA の合成を促進すると同時に、GABA トランスアミナーゼ活性を阻害して GABA 分解を低減します。これにより、海馬、扁桃体、前頭前野の GABA レベルが大幅に増加し、不安、緊張、パニックが根本レベルで軽減されます。
HPA軸抑制: Selank は、視床下部からの副腎皮質刺激ホルモン-放出ホルモン (CRH) の過剰放出を直接阻害し、ストレス下での視床下部-下垂体-副腎 (HPA) 軸のカスケード活性化をブロックします。これにより、コルチゾールの分泌が減少し、慢性ストレス-による HPA 軸機能不全が改善され、ストレスに関連した不安、不眠症、気分障害、免疫力の低下が軽減されます。-
2.神経伝達物質システムのバランス調節
セロトニン作動性システム: セランクは、前頭前野と海馬におけるセロトニンの合成と放出を上方制御し、5-HT1A 受容体の発現を積極的に制御し、気分調節を改善し、うつ病と不安を軽減します。 SSRI とは異なり、性機能障害、体重増加、胃腸の不快感を引き起こすことはありません。
ドーパミン作動性システム：セランクは前頭前皮質と線条体のドーパミンレベルを高め、ドーパミンD2受容体の発現を最適化します。これにより、覚醒剤に見られる依存症や過剰刺激の影響がなく、注意力と実行機能が向上し、不安に関連する不注意や精神疲労が軽減されます。{2}}
ノルアドレナリン作動性システム: Selank は、中枢神経系のノルアドレナリンのレベルのバランスを整え、ストレスによる過剰な放出を抑制し、鎮静や血圧の低下を引き起こすことなく、動悸、発汗、過覚醒などの不安に関連する症状を軽減します。{0}
神経保護と神経可塑性の促進
神経栄養因子のアップレギュレーション: Selank は、海馬と前頭前皮質における脳由来神経栄養因子 (BDNF) と神経成長因子 (NGF) の発現を大幅に増加させ、樹状突起スパインの形成、シナプス形成、シナプス可塑性を促進します。これにより、長期増強 (LTP) 効果が強化され、学習、記憶、注意などの認知機能が向上します。-
神経細胞のアポトーシスの阻害: Selank は PI3K/Akt 生存経路を活性化し、Bcl-2 などの抗アポトーシスタンパク質を上方制御し、Bax や Caspase-3 などのアポトーシス促進タンパク質を下方制御し、慢性ストレスや酸化ストレスによって誘発される海馬の神経細胞のアポトーシスを防止し、海馬の萎縮と認知機能低下を逆転させます。
免疫バランス調節 (タフトシン由来のコア機能)
自然免疫の制御: Selank は単球、マクロファージ、好中球を標的とし、過剰な活性化を抑制しながら病原体を除去する貪食能力を強化します。 TNF-、IL{6}}1、IL{6}}6 などの炎症促進性サイトカインの放出を減らし、炎症促進性反応と抗炎症性反応のバランスをとり、過度の炎症を防ぎます。{{1}
適応免疫制御: Selank は T リンパ球と B リンパ球の増殖と分化を調節し、Th1/Th2/Th17 細胞サブタイプのバランスをとります。過剰な自己免疫反応を抑制し、特定の免疫反応を強化し、アレルギー疾患、自己免疫疾患、再発性感染症の制御に大きな効果を示します。
中枢神経系の炎症抑制: セランクは、ミクログリア細胞の過剰な活性化を抑制し、抗炎症性 M2 タイプへの分極を促進し、中枢神経系における炎症誘発性サイトカインの放出を減少させます。また、神経炎症によって引き起こされる不安、認知機能の低下、ブレインフォグを軽減します。-また、血液脳関門の完全性を保護し、末梢炎症因子が脳に侵入するのを防ぎます。-
睡眠の質の向上セランクは概日リズムと感情経路を調節し、催眠薬のような鎮静効果や二日酔いの症状を引き起こすことなく睡眠の質を改善します。
入眠までの時間を短縮し、夜中の覚醒を減らし、深い睡眠時間を延ばし、睡眠効率を高めます。
不安やストレスによる不眠症、早起き、悪夢を軽減し、レム睡眠を抑制することなく睡眠構造を改善し、起床時に眠気やめまいを残さないようにします。{0}
依存症離脱支援セランクは、薬物離脱中の不安、イライラ、渇望、不眠症などの離脱症状を大幅に軽減し、再発のリスクを軽減します。
アルコール、オピオイド、アンフェタミン、その他の物質によって引き起こされる HPA 軸の過剰な活性化と中枢神経の炎症を抑制し、禁断症状に伴う不安、パニック、感情的衰弱を軽減します。
ドーパミン作動性報酬系を調節して離脱症状に伴う快楽失調や薬物への渇望を軽減し、依存性がないため、依存症離脱治療の補助として安全に使用できます。
臨床研究と応用の拡大
Selank は、以下を含むさまざまな臨床分野で応用されています。
睡眠障害: 不安やストレスに関連した不眠症の睡眠の質を、鎮静剤の副作用なしに改善します。{0}
慢性疲労症候群：免疫機能と神経機能を調節することにより、慢性疲労、エネルギー損失、不注意を軽減します。
アレルギー疾患: Th1/Th2バランスを調節することにより、アレルギー性鼻炎、気管支喘息、アトピー性皮膚炎の頻度と重症度を軽減します。
自己免疫疾患: 自己免疫反応の調節を助け、関節リウマチや橋本甲状腺炎などの疾患の炎症を軽減します。
免疫不全: 体の免疫防御を強化して感染症の発生を軽減します。特に再発性呼吸器感染症や術後の免疫不全患者において、{0}}
年齢に関連した認知機能の低下-: 高齢者の記憶力、注意力を改善し、認知機能の低下を遅らせます。
ポスト-新型コロナウイルス（長期にわたる新型コロナウイルス）：中枢神経系の炎症と免疫機能を調節することで、長期にわたる新型コロナウイルス感染症に伴うブレインフォグ、慢性疲労、不安、睡眠障害を軽減します。
依存症の離脱: アルコール、オピオイド、アンフェタミン、ニコチンからの離脱プロセスを支援し、離脱症状を軽減し、再発のリスクを軽減します。
周術期のストレス管理: 術前の不安を軽減し、術後の免疫機能を調節して、手術のストレスに伴う感染症や合併症を軽減します。{0}}
結論
Selank は、幅広い臨床応用が可能な神経免疫調節ペプチドです。その独特の分子構造と複数の標的メカニズムにより、大きな利点が得られます。{{1}気分、認知、免疫機能、睡眠の質を効果的に改善すると同時に、依存症離脱を助け、さまざまな神経障害や免疫関連疾患に対処します。-
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電子メール:Jenny@ruichibio.com
参照：https://www.ruichibio.com/lyophilized-peptide/selank-peptide-vial.html