1. RU58841の脱毛治療メカニズム
RU58841 は、アンドロゲン遮断療法を求める研究者によって 1980 年代に初めて開発された非-抗アンドロゲン物質-です。-
RU58841 が他の抗アンドロゲン薬と異なる点は、テストステロンや DHT (ジヒドロテストステロン) の生成を減少またはブロックするのではなく、テストステロン受容体を特異的に標的とすることです。-
RU58841 は DHT と毛包受容体間の相互作用をブロックし、それによって男性型脱毛症を治療します。対照的に、フィナステリドは、II型5 -レダクターゼを阻害し、DHTの生成を減少させ、毛包の小型化を逆転させることによって作用します。脱毛を治療する。メカニズムの点では、フィナステリドとは異なり、RU58841 は受容体を活性化しないため、理論的には副作用が少なくなります。
2. RU58841の研究開発
現代医学では、抗アンドロゲン剤が男性の前立腺がん、座瘡、男性型脱毛症の治療に効果があることが示されています。{0} RU58841 は全身活性を示さずに異常に高い局所活性を示すため、この化合物は大きな注目と研究を集めています。
当初、脱毛治療のための RU58841 に関する研究は主に動物で行われていました。
たとえば、次のようなタイトルの裁判では、「5 -還元酵素阻害剤（フィナステリド）またはアンドロゲン受容体拮抗薬（RU58841）によるハゲザルの頭皮における毛包の再成長」、研究者らは、それぞれ10匹のサルからなる被験者の3つのグループを組織しました。
最初のグループには毎日1mgのフィナステリドが与えられました。
2番目のグループには同じ用量のプラセボが投与されました。
第３群のサルには、５％ ＲＵ５８８４１（４匹のサル）、０．５％ ＲＵ５８８４１（３匹のサル）、またはビヒクル（３匹のサル）のいずれかを投与した。
結果は次のことを示しました。
フィナステリドで治療されたサルでは毛包の成長が 88% 増加しましたが、5% RU58841 で治療されたサルでは 103% の増加が見られました。
フィナステリドを投与したサルの最終的な毛包サイズは 12% 増加しましたが、5% RU58841 グループでは 26% 増加しました。{0}
0.5% RU58841 はわずかな効果を示しましたが、プラセボ グループは効果を示しませんでした。
フィナステリド グループと RU58841 グループはどちらも、さまざまな程度の発毛を示しました。
わずか 2 か月の治療後、5% RU58841 は最大の発毛を引き起こしました。
さらに、中止から 3 か月後、5% RU58841 で治療した 2 匹のサルの血漿中に検出可能なレベルの RU およびその代謝産物 (10 ～ 20 ng/ml) が検出され、1 匹は 6 か月後もまだ検出可能でした。
治療中、フィナステリドは血清 DHT を約 70% 減少させましたが、RU58841 で治療したサルには大きな変化はありませんでした。
海外の文献には、同様の動物モデルに基づいた研究が数多くあります。-簡単に言えば、これらの研究の結果は次のように要約できます。
「RU58841を動物に使用したところ、脱毛の治療に良い結果が得られたことがわかりました。」
上記の実験はすべて、Prostrakan という名前の会社が RU58841 の権利を取得して PSK-3841 と改名し、アンドロゲン性脱毛症とざ瘡の治療における有効性についての人体研究を開始するまで、すべて動物で行われました。
プロストラカンは、第 1 相および第 2 相のヒト臨床試験を実施しました。
フェーズ 1 には 30 人の参加者が参加し、5% RU58841 溶液を 1 日 2 回、4 週間塗布しました。第二段階裁判の後、プロストラカンは次の声明を発表した。-
非常に前向きな結論に達しました。PSK3481 による 6 か月の治療後、結果はフィナステリド治療で達成されたものと同等か、それよりも優れていました。
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参照：https://www.ruichibio.com/active-医薬品-成分/ru58841-powder.html